Η αποτελεσματικότερη έγχυση για τη θεραπεία της γάτας Fip GS441 CAS 1191237-69-0
Περιγραφή προϊόντων
Gs-441524 είναι ένα αναλογικό ενάντιο στον ιό φάρμακο νουκλεοζιτών που έγινε προηγμένο με την ενίσχυση της χρησιμοποίησης των επιστημών Gilead. Είναι ο αρχικός μεταβολίτης πλάσματος του ενάντιύ στον ιό προφαρμάκου remdesivir, και έχει μια μισό-ύπαρξη στρογγυλών 24 ωρών στους ανθρώπινους ασθενείς. Το Remdesivir και gs-441524 ήταν κάθε ένα που βρέθηκε για να είναι ισχυρά τεχνητά στην αντίθεση tom στα ίχνη coronavirus γατών υπεύθυνα για tom το μολυσματικό peritonitis γατών (FIP), μια θανάσιμη συστημική ασθένεια που έχει επιπτώσεις στις εγχώριες γάτες. Το Remdesivir έγινε σε καμία περίπτωση εξετασμένο στις γάτες (αν και μερικοί κτηνίατροι το παρέχουν τώρα [1]), εντούτοις gs-441524 έχουν βρεθεί για να είναι ισχυρή θεραπεία για FIP και χρησιμοποιούνται εκτενώς ανεξάρτητα από καμία αυθεντική έγκριση FDA λόγω της άρνησης Gilead να χορηγηθεί άδεια αυτό το φάρμακο για την κτηνιατρική χρήση.
|
Εμφάνιση |
Διαφανείς υγρό, σκόνη ή ταμπλέτες |
|
GS πρότυπα |
99.5%min |
|
Μέγεθος |
φιαλίδιο 5,5 μιλ. |
|
Περιεχόμενο |
15mg/ml ή 20mg/ml |
|
Εφαρμογή |
Για τη χρήση Ε&Α ΓΑΤΩΝ FIP ΜΌΝΟ |
|
Υγρό FIP |
6-7 mg/$l*kg |
|
Ξηρό FIP |
7-8 mg/$l*kg |
|
Οφθαλμικό ή νευρο FIP |
8 mg/$l*kg |
|
Αυξανόμενοι οφθαλμικός/νευρο |
9 mg/$l*kg |
|
Ανώτατοι οφθαλμικός/νευρο |
10 mg/$l*kg |
Φαρμακοδυναμικές
Gs-441524 ο νουκλεοζίτης είναι phosphorylated με την ενίσχυση να χρησιμοποιήσει τις κινάσεις νουκλεοζιτών (πιθανή κινάση αδενοσίνης (ADK), το οποίο είναι το ένζυμο εκείνα τα phosphorylates δομικά συγκρίσιμο ribavirin), και μετά phosphorylated για μια ακόμη φορά με την ενίσχυση της χρησιμοποίησης της κινάσης νουκλεοζίτης-diphosphate (NDK) στην ενεργητική μορφή τριφωσφορικών αλάτων νουκλεοτίδας. Το τριφωσφορικό άλας gs-441524, gs-443902, είναι επιπλέον ο βιοενεργός ενάντιος στον ιό πράκτορας που παράγεται με την ενίσχυση της χρησιμοποίησης remdesivir, εντούτοις παράγεται με την ενίσχυση της χρησιμοποίησης ενός εξαιρετικού βιοχημικού μηχανισμού από τον πιό πρόσφατο.
Μηχανισμός της δράσης
Ενδοκυτταρικό τριπλός-phosphorylation gs-441524 παραγωγών ενεργητικό 1 του " - κυανός-αντικατασταθε'ν ανάλογο τριφωσφορικών αλάτων αδενοσίνης, το οποίο αναστατώνει αμέσως την προερχόμενη από ιό αντένσταση RNA με την ενίσχυση της χρησιμοποίησης ανταγωνιστικός με ενδογενές NTPs για την ενσωμάτωση στα δημιουργούμενα προερχόμενα από ιό αντίγραφα RNA και προκαλώντας όχι εγκαίρως τη λήξη αλυσίδων της Rna-δομημένης πολυμεράσης RNA.
Ανοχή
Τα τεχνητά πειράματα στα κύτταρα νεφρών Crandell Rees pussycat (CRFK) παρατήρησαν ότι gs-441524 γίνονται ασφαλή σε εκατό µM συγκεντρώσεις, εκατό περιπτώσεις η δόση ισχυρή στην παρεμπόδιση της αντένστασης FIPV στα καλλιεργημένα κύτταρα CRFK και τα άκαυστα μακρόφαγα. Οι κλινικές δοκιμές στις γάτες υπονοούν ότι το φάρμακο καλά-ανέχεται, με τον αριθμό ένα αντίκτυπος πτυχής που είναι δερμική ανάφλεξη από την οξύτητα του μίγματος εγχύσεων.
Μερικοί ερευνητές που προτείνουν το λογισμικό του ως θεραπεία για covid-19 έχουν αναφέρει τα οφέλη πέρα από το remdesivir, τα οποία περιλαμβάνουν την απώλεια τοξικότητας συκωτιού -στόχου, πιό μακροχρόνιας μισό-τρόπων ζωής και έκθεσης (AUC) και ανέξοδης και λιγότερο δύσκολης σύνθεσης αφθονίας.
