Ο μεσάζων 99,5% Remdesivir σκόνη gs-441524 εμποδίζει αποτελεσματικά τη γάτα FIP CAS 1191237-69-0
Περιγραφή προϊόντων
Το Remdesivir (RDV) είναι ο πρακτικότερος αμερικανικός Οργανισμός Φαρμάκων και Τροφίμων (FDA) - επιτρεπόμενο φάρμακο για τη μεταχείρηση covid-19. Εντούτοις, RDV μπορεί ο πρακτικότερος να δεχτεί με την ενίσχυση της χρησιμοποίησης της ενδοφλέβιας διαδρομής, και μπορεί να υπάρξει επείγων ένας επιστημονικός θέλει για τα προφορικά antivirals. Η σημαντική απόδειξη δείχνει ότι η λειτουργία καθορίζει το νουκλεοζίτη gs-441524 withinside που οι ιατρικές συνέπειες RDV θα είναι στο μεγάλο μέρος που υποτιμάται. Ολοκληρώσαμε έναν τεχνητούς και σε ζώντα οργανισμό μεταβολισμό φαρμάκων και μια αξιολόγηση φαρμακοκινητικών (DMPK) για να εξετάσουμε την ικανότητα RDV, και κυρίως gs-441524, ως προφορικά φάρμακα. Στις τεχνητές αξιολογήσεις μας, RDV εξέθεσε απαγορευτικά τη χαμηλή ισορροπία ανθρώπινα microsomes συκωτιού (HLMs, t1/2 = ∼1 λ.), με τον αριθμό ένα λίρα Κύπρου-μεσολαβημένος μεταβολισμός που είναι η μονο-οξείδωση πιθανή στη μερίδα phosphoramidate. Αυτή η δήλωση είναι κακώς ευθυγραμμισμένη με οποιαδήποτε ικανότητα η προφορική χρήση RDV, αν και withinside που η παρουσία cobicistat, η microsomal ισορροπία άλλαξε αρκετά ωθημένος στην έκταση που ανακαλύφθηκε χωρίς ενζυμικό cofactor NADPH. Αντιθέτως, gs-441524 επιβεβαίωσαν την πρώτης τάξεως μεταβολική ισορροπία στο ανθρώπινα πλάσμα και HLMs. Στην ομοίως σε ζώντα οργανισμό έρευνα στα ποντίκια CD-1, gs-441524 επέδειξαν μια θετική προφορική βιολογική διαθεσιμότητα 57%. Σημαντικά, gs-441524 παρήγαγαν το αρκετά καλό withinside δημοσιότητας φαρμάκων το πλάσμα και ο πνεύμονας ποντικιών, και άλλαξαν σωστά μετασχηματισμένος στο ενεργητικό τριφωσφορικό άλας, που προτείνει ότι μπορεί να είναι ένα προφορικό ενάντιο στον ιό φάρμακο υπόσχεσης για τη μεταχείρηση covid-19.
| Εμφάνιση | Άσπρη σκόνη |
| GS πρότυπα | 99.5%min |
| CAS | 1191237-69-0 |
Χρήση και έρευνα
Δεδομένου ότι FIP είναι συνήθως υπερβολικά και δεν υπάρχουν anyt οποιεσδήποτε επιτρεπόμενες θεραπείες διαθέσιμες, gs-441524 έχουν προσφερθεί σύμφωνα με τις υπάρχουσες πληροφορίες στη μαύρη αγορά και έχουν χρησιμοποιηθεί από τους ιδιοκτήτες κουταβιών για να εξετάσουν τις επηρεασθείσες γάτες, παρά το γεγονός ότι οι επιστήμες Gilead έχουν αρνηθεί να χορηγήσουν άδεια το φάρμακο για την κτηνιατρική χρήση. Η αποτελεσματικότητά της για αυτήν την αιτία έχει αποδειχθεί αποφασιστικά σε περισσότερες από μια δοκιμές, μαζί με τις δοκιμές πειθαρχίας, ή ακόμα και στα μεγαλύτερα σύνθετα είδη FIP μαζί με τους ανθρώπους με τη multisystemic ή νευρολογική συμμετοχή.
Gs-441524 είναι και τα δύο ακριβώς όπως ή ισχυρότερος από remdesivir στην αντίθεση σε SAR-CoV-2 στη mobileular υποομάδα, με μερικούς ερευνητές που υποστηρίζουν ότι gs-441524 να είναι υψηλότερα από remdesivir για τη θεραπεία των οφελών COVID-19.Specific που δηλώνονται καλύψτε την ευκολία της σύνθεσης, μειώστε το νεφρό και το hepatotoxicity, εκτός από την ικανότητα για την προφορική παράδοση (ότι αποκλείεται του remdesivir λόγω της φοβερής ηπατικής ισορροπίας και του αρχικού μεταβολισμού byskip). Η δημόσια ομάδα προάσπισης ικανότητας, δημόσιος πολίτης, σε ένα ανοιχτό γράμμα που ενθαρρύνεται το DHHS και το Gilead για να αναλύσει gs-441524 για τη θεραπεία covid-19, που προτείνει ότι GILEAD γίνεται τώρα πια κάνοντας έτσι για οικονομικούς λόγους που συνδέονται με τη μακρύτερη διάρκεια ζωής περιουσιών διανοουμένων Remdesivir. Η άμεση αποτελεσματικότητα στην αντίθεση σε SAR-CoV-2 γίνεται αποδειγμένη σε μια έκδοση ποντικιών covid-19. Ένα αλλαγμένο δευτέριο πρότυπο gs-441524 έχει παραχθεί και έχει αποδείξει τη pre-medical αποτελεσματικότητα στις μόδες κάθε mobileular υποομάδων και ποντικιών μέσω μιας ομάδας μαζί με τα άτομα του ιδρύματος Wuhan ιολογίας.
