Περιγραφή προϊόντος
| Όνομα προϊόντος |
GS-441524 |
| Ημερομηνία λήξης |
1 έτος από την ημερομηνία κατασκευής |
| Συνθήκες αποθήκευσης |
Θερμοκρασία δωματίου |
| Αριθμός CAS |
1191237-69-0 |
| Βασική λειτουργία |
Θεραπεία για FIP Γάτας |
| Μορφή δοσολογίας |
Ένεση |
| Χώρα κατασκευής |
Κίνα |
| Προδιαγραφές συσκευασίας |
6ml/φιαλίδιο, 8ml/φιαλίδιο, 10ml/φιαλίδιο |
| Ενεργή ισχύς |
20mg, 30mg |
Το GS-441524 είναι ένα χημικά συντιθέμενο ανάλογο νουκλεοσιδίου με ειδικές ανασταλτικές επιδράσεις στον κορωνοϊό της γάτας (FCoV). Η αντιιική του δράση στοχεύει στην RNA-εξαρτώμενη RNA πολυμεράση, ένα βασικό ένζυμο που απαιτείται για την αναπαραγωγή του FCoV στα κύτταρα της γάτας. Αυτό το ένζυμο είναι υπεύθυνο για την κατάλυση της σύνθεσης του ιικού RNA από το ιικό RNA πρότυπο, το οποίο είναι ένα απαραίτητο βήμα για την ολοκλήρωση της αναπαραγωγής και του πολλαπλασιασμού του FCoV. Το GS-441524 δρα ως εναλλακτικό υπόστρωμα για αυτό το ιικό ένζυμο· μετά την ενσωμάτωσή του στην νεοσυντιθέμενη αλυσίδα ιικού RNA, τερματίζει την επέκταση της αλυσίδας λόγω των δομικών του χαρακτηριστικών, εμποδίζοντας έτσι αποτελεσματικά τη διαδικασία αναπαραγωγής του FCoV και μειώνοντας το ιικό φορτίο στο σώμα της γάτας.
Ως ο κύριος ενεργός μεταβολίτης του αντιιικού φαρμάκου ρεμδεσιβίρη, το GS-441524 έχει χρόνο ημιζωής 24 ωρών στο σώμα των θηλαστικών, πράγμα που σημαίνει ότι το φάρμακο μπορεί να διατηρήσει μια αποτελεσματική αντιιική συγκέντρωση στο σώμα της γάτας για μεγάλο χρονικό διάστημα μετά από μία μόνο χορήγηση, γεγονός που συμβάλλει στη συνεχή αναστολή της ιικής αναπαραγωγής. Στη θεραπεία της λοιμώδους περιτονίτιδας των αιλουροειδών (FIP), το GS-441524 μπορεί να δράσει απευθείας στα μονοπύρηνα φαγοκύτταρα που έχουν μολυνθεί από FCoV, να αναστείλει την ιική αναπαραγωγή στα κύτταρα, να αποτρέψει την εξάπλωση του ιού σε άλλους ιστούς και όργανα, και να ανακουφίσει τη φλεγμονώδη απόκριση και τη βλάβη των ιστών που προκαλείται από την ιική λοίμωξη, ώστε το ανοσοποιητικό σύστημα της γάτας να μπορεί σταδιακά να αποκαταστήσει την κανονική αντιιική του λειτουργία και να καθαρίσει τον ιό από το σώμα.
Σχετικά με τη Λοιμώδη Περιτονίτιδα των Αιλουροειδών (FIP)
Η Λοιμώδης Περιτονίτιδα των Αιλουροειδών (FIP) είναι μια σοβαρή και θανατηφόρα συστηματική ιογενής λοιμώδης νόσος στις γάτες, που προκαλείται από τη μετάλλαξη του κορωνοϊού των αιλουροειδών (FCoV). Ο FCoV είναι ένας κοινός ιός στους πληθυσμούς γατών, και οι περισσότερες γάτες μολύνονται με FCoV κατά τη διάρκεια της ζωής τους, αλλά μόνο ένας μικρός αριθμός μολυσμένων γατών θα αναπτύξει FIP. Ο βασικός παράγοντας που οδηγεί στην εμφάνιση της FIP είναι η δυσλειτουργία ή η καταστολή της ανοσοποιητικής λειτουργίας της γάτας. Όταν το ανοσοποιητικό σύστημα της γάτας δεν μπορεί να ελέγξει αποτελεσματικά την αναπαραγωγή του FCoV, ο ιός θα μεταλλαχθεί στο σώμα, και ο μεταλλαγμένος ιός θα έχει την ικανότητα να εισβάλει στο συστηματικό σύστημα των μονοπύρηνων φαγοκυττάρων, οδηγώντας στην εμφάνιση της FIP.
Ο FCoV μεταδίδεται κυρίως μέσω της οδού κόπρανα-στόματος, και η μετάδοση είναι πιο συχνή σε περιβάλλοντα με πολλές γάτες, όπως καταφύγια γατών, εκτροφεία και pet shops. Ο ιός μπορεί να επιβιώσει στο περιβάλλον για ένα ορισμένο χρονικό διάστημα, και οι γάτες μπορούν να μολυνθούν με την επαφή με μολυσμένη άμμο γάτας, μπολ τροφής και άλλα σκεύη. Σύμφωνα με τις κλινικές εκδηλώσεις, η FIP χωρίζεται σε εξιδρωματικό (υγρό) και μη εξιδρωματικό (ξηρό) τύπο. Ο εξιδρωματικός τύπος χαρακτηρίζεται από τη συσσώρευση εξιδρώματος στην κοιλιακή ή θωρακική κοιλότητα, ο οποίος είναι ο πιο συνηθισμένος κλινικός τύπος FIP· ο ξηρός τύπος χαρακτηρίζεται από το σχηματισμό κοκκιωμάτων σε πολλαπλά όργανα, και τα κλινικά συμπτώματα είναι πιο σύνθετα και ποικίλα, συχνά συνοδευόμενα από οφθαλμικά και νευρολογικά συμπτώματα.
Τα κλινικά συμπτώματα της FIP είναι μη ειδικά, περιλαμβάνοντας κυρίως επίμονο πυρετό, προοδευτική απώλεια βάρους, ανορεξία, ψυχική κατάθλιψη και ίκτερο. Για την εξιδρωματική FIP, η κοιλιακή διάταση και η δύσπνοια που προκαλούνται από ασκίτη και πλευριτική συλλογή είναι τα τυπικά συμπτώματα· για την ξηρή FIP, τα συμπτώματα σχετίζονται με τα εμπλεκόμενα όργανα, όπως βλάβη ήπατος και νεφρών, διόγκωση λεμφαδένων κ.λπ. Η διάγνωση της FIP βασίζεται κυρίως στη ολοκληρωμένη ανάλυση των κλινικών συμπτωμάτων της γάτας, των εργαστηριακών εξετάσεων και των απεικονιστικών εξετάσεων. Η εξέταση του υγρού κοιλίας/θώρακα έχει σημαντική διαγνωστική αξία για τη διάγνωση της εξιδρωματικής FIP, παρουσιάζοντας χαρακτηριστικά υψηλής πρωτεΐνης, χαμηλού αριθμού κυττάρων και θετικής ανίχνευσης νουκλεϊκού οξέος κορωνοϊού σε ορισμένες περιπτώσεις.
Επί του παρόντος, δεν υπάρχουν ειδικά προληπτικά μέτρα για την FIP με οριστική θεραπευτική δράση. Τα κύρια προληπτικά μέτρα περιλαμβάνουν τη μείωση της πυκνότητας εκτροφής γατών, τη διατήρηση καλής περιβαλλοντικής υγιεινής, την τακτική απολύμανση, τη μείωση του στρες στις γάτες και τη βελτίωση της ανοσοποιητικής λειτουργίας των γατών. Τα υπάρχοντα εμβόλια για την FIP έχουν περιορισμένη κλινική αξία λόγω της χαμηλής τους αποτελεσματικότητας και του περιορισμένου εύρους προστασίας.
Εφαρμογή και Δοσολογία του GS-441524
Το GS-441524 είναι ένα αντιιικό φάρμακο που χρησιμοποιείται επί του παρόντος στην κλινική off-label θεραπεία της λοιμώδους περιτονίτιδας των αιλουροειδών, και το κύριο αντικείμενο εφαρμογής του είναι γάτες με κλινική διάγνωση FIP. Το φάρμακο παρασκευάζεται ως ένεση, η οποία είναι βολική για κλινική χορήγηση, και η δοσολογία καθορίζεται ανάλογα με το σωματικό βάρος της γάτας, τον κλινικό τύπο της FIP και εάν υπάρχουν επιπλοκές όπως οφθαλμική και νευρολογική εμπλοκή. Δεδομένου ότι η σοβαρότητα της FIP σε διαφορετικές γάτες και η ατομική απόκριση στο φάρμακο διαφέρουν, η δοσολογία και η διάρκεια της θεραπείας του GS-441524 πρέπει να διαμορφώνονται και να προσαρμόζονται σύμφωνα με την πραγματική κατάσταση της γάτας υπό την καθοδήγηση ενός επαγγελματία κτηνιάτρου.
Κλινικά Συνιστώμενη Δοσολογία:
- Υγρή FIP: 0,3ml ανά κιλό σωματικού βάρους, συν 0,1ml υπολειπόμενο, για υποδόρια ή ενδοπεριτοναϊκή ένεση
- Ξηρή FIP: 0,4ml ανά κιλό σωματικού βάρους, συν 0,1ml υπολειπόμενο, για υποδόρια ή ενδοπεριτοναϊκή ένεση
- FIP με οφθαλμική/νευρολογική εμπλοκή: 0,5ml ανά κιλό σωματικού βάρους, συν 0,1ml υπολειπόμενο, για υποδόρια ή ενδοπεριτοναϊκή ένεση
- Υποτροπιάζουσες περιπτώσεις FIP: 0,6ml ανά κιλό σωματικού βάρους, συν 0,1ml υπολειπόμενο, για υποδόρια ή ενδοπεριτοναϊκή ένεση
